药素网:阿奇霉素的药理毒理

时间:2017-05-10 13:17:49  来源:中国网

阿奇霉素,又称为阿红霉素、阿齐红霉素,是一种属于大环内酯的抗生素,与红霉素等药物作用机理相同。阿奇霉素是一种在临床上使用非常普遍的抗生素,常用于治疗耳部疾病、鼻窦炎、肺炎、咽喉感染等。2013年3月12日,美国食品和药物管理局发布警告说,目前广泛使用的抗生素阿奇霉素有引发心脏病的风险。

首先分析阿奇霉素的药理作用。体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效:

革兰阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

革兰阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌。

其他微生物:沙眼衣原体。

阿奇红霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对阿齐红霉素耐药。

体外试验和临床研究已证实,阿奇霉素可预防和治疗鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。细菌产生的β—内酰胺酶不影响阿奇霉素的活性。对以下微生物已有体外研究结果,但是其临床意义尚不清楚,包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠弯曲杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、双路普雷活氏菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。

有关单位对阿奇霉素进行了毒理研究:

遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿齐红霉素未表现出致突变作用。

生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当阿奇霉素(经口给药)剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,未发现致畸胎作用。

尚未发现对生育力和胎儿的损害。尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况,因此,只有在确实必要时,孕妇才能使用该品。尚不知该品是否在人乳汁中分泌,由于许多药物经人乳汁分泌,因此哺乳期的妇女在使用时应注意。

致癌性:尚无有关该品动物长期用药的致癌性研究资料。

服用阿奇霉素常见的不良反应有胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;皮肤反应:皮疹、瘙痒等;其它反应:厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等。对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。